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全新第四代維A酸曲法羅汀耀目上市,抗衰、美白、祛痘、改善細紋
發(fā)布日期:2022/8/26 發(fā)布者:999hxw 共閱101538次

2022年7月28日,老撾衛(wèi)生部批準(zhǔn)了第四代維A酸(視黃酸,維甲酸)曲法羅?。═rifarotene)注冊上市,主要用于治療痤瘡和皮膚抗衰。第四代維A酸曲法羅汀是FDA批準(zhǔn)的第一個可以治療面部和軀干部位痤瘡的藥物。同時作為最新一代維A酸,即將改變抗衰護膚領(lǐng)域的格局,以維A醇1000倍以上的效力秒殺所有的維A醇類護膚品,可以說是典型的降維打擊所有抗衰護膚品。

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在護膚抗衰領(lǐng)域,目前最常用的是各種含有維A醇的護膚品,平常我們說的早C晚A說的A就是維A醇或維A酸,實際上維A醇是不能發(fā)揮抗衰功效的,它需要轉(zhuǎn)化為維A酸才能發(fā)揮抗衰的功效,也就是說實際上抗衰的是維A酸而不是維A醇,而且維A酸也是唯一被FDA(美國食品藥品監(jiān)督管理局)認(rèn)可的抗老化藥品,這是寫到皮膚病學(xué)教科書里的唯一有效抗老化的成分。

維A酸是維生素A類的衍生物,可以抗老化,減少皺紋,使皮膚光滑,縮小毛孔,美白,改善色斑色沉,這些都是教科書里的內(nèi)容,同時維A酸還是治療和預(yù)防痤瘡的最基礎(chǔ)的藥品。維A酸超強的抗衰作用同時也有比較多的副作用,主要是對皮膚刺激性比較大,很多人會感覺痛,癢,起皮。所以之前護膚領(lǐng)域常用的是維A醇而不是維A酸。

但是,第四代維A酸曲法羅汀改變了現(xiàn)有的格局,作為第四代維A酸,曲法羅汀是高選擇性作用于RAR-γ受體的最新一代維A酸,他大大減少了維A酸類產(chǎn)品的刺激性,可以說比維A醇類護膚產(chǎn)品的刺激性還低。同時曲法羅汀的效力是前幾代維A酸的20倍以上,而第一代維A酸是維A醇的50倍,也就是曲法羅汀是維A醇作用的1000倍以上。所以我們說皮膚抗衰領(lǐng)域的霸主,真正的大殺器曲法羅汀來了,即將改變所有抗衰領(lǐng)域的格局。

下面來回顧一下維A酸和維A酸家族(也叫視黃酸,維甲酸),維A酸類家族有維A酯,維A醇,維A醛和維A酸這四個成員構(gòu)成。其中有治療和抗衰功效的只有維A酸。

上圖是維A酸類物質(zhì)互相轉(zhuǎn)化圖,維A酯在氧化作用下轉(zhuǎn)化為維A醇,再轉(zhuǎn)化為維A醛,維A醛再轉(zhuǎn)化為維A酸,A酯A醇A醛這幾種成分都是不能直接發(fā)揮美容抗衰作用的,只有轉(zhuǎn)化成維A酸才能發(fā)揮作用。因為維A酯效果差,維A醛不穩(wěn)定,所以大部分化妝品里用的都是維A醇,大約50個分子的A醇只能轉(zhuǎn)化為一個維A酸分子,而且只有10%的A醇能被身體吸收并轉(zhuǎn)化為維A酸,所以化妝品里的A醇A醛相當(dāng)于使用了濃度非常非常低的維A酸,副作用低,但是效果也是完全不是一個級別的。而且A醇A醛能轉(zhuǎn)化的也是第一代的維A酸,也就是那種非選擇性受體作用的,效果好刺激性也大的第一代維A酸。

維A酸也分為四代產(chǎn)品,我們來看一下維A酸的發(fā)展歷程(如下圖)

維A酸從上世紀(jì)七十年代發(fā)展到今天已經(jīng)經(jīng)歷了四代,逐漸從原始的全部受體都起作用的維A酸,發(fā)展到了最新一代的高選擇性的第四代維A酸

如上圖所示,第一代和第二代維A酸都是非選擇性的,也就是對所有受體都起作用,這就導(dǎo)致了對表皮有治療作用的同時,也對其他組織有比較強的副作用和刺激性。第三代的阿達帕林是是選擇性作用于RAR-β和RAR-γ,減少了RAR-α受體方面的副作用,但是仍然有很大的RAR-β受體直接介導(dǎo)的皮膚刺激反應(yīng),所以仍然對皮膚刺激比較大。最新的第四代維A酸曲法羅汀是革命性的一代,它幾乎只對RAR-γ起作用,而RAR-γ正是對皮膚表皮有治療作用的受體,因此曲法羅汀有和前幾代一樣的治療效果,同時只有很低的刺激性。

上面是幾代維A酸產(chǎn)品的使用劑量,正是因為曲法羅汀的超強受體選擇性,曲法羅汀的使用劑量僅是前三代產(chǎn)品的20分之一的劑量,就能達到同樣很好的效果,而因為其受體選擇性強而且劑量低,刺激性特別輕微。因此第四代(Trifarotene)具有效果好刺激性低的優(yōu)勢,非常適合日常護膚抗衰,其作用是化妝品里含的維A醇,維A醛作用的上千倍,同時還非常溫和低刺激。

綜上所述,曲法羅汀的上市,直接就成為了皮膚抗衰領(lǐng)域的毫無疑問的最強選手,可以抗老化,減少皺紋,增加膠原蛋白,改善色斑色沉,使皮膚嫩滑,美白,縮小毛孔,改善膚質(zhì),同時還可以治療預(yù)防痤瘡。曲法羅汀以超過維A醇類1000倍的效力,和維A醇類一樣的溫和低刺激,把其他競爭對手遠遠拋在后面,完全是降維打擊,其原研產(chǎn)品AKLIEF在美國的售價高達1300美元,此次老撾第二制藥廠生產(chǎn)仿制版曲法羅汀給愛美人士提供了非常好的選擇。

老撾第二制藥廠(老撾二廠)一直嚴(yán)控質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),為患者提供高質(zhì)量、可負(fù)擔(dān)的藥品。此次其生產(chǎn)的老撾版伊沙佐米,依然是高一致性通過了老撾國家藥品檢驗中心的檢測。報告上顯示,經(jīng)含量檢測實驗,老撾第二制藥廠生產(chǎn)的老撾版伊沙佐米仿制藥與原研藥一致性達到96.3%,與原研藥品幾乎一致,最大限度的保持了與原研藥品的一致。

依據(jù)多哈協(xié)議,作為不發(fā)達國家,老撾可以享受藥品專利豁免期延長至2033年后,因此老撾可以合法仿制專利期內(nèi)的藥品。老撾第二制藥廠(老撾二廠)PHARMACEUTICAL FACTORY NO.2(PHARMA 2 VIENTIANE),1974年成立至今已經(jīng)接近50年的歷史,擁有230多個產(chǎn)品,產(chǎn)品涵蓋片劑,膠囊劑,注射劑,輸液等多種劑型。

作為老撾衛(wèi)生部直屬的國有企業(yè),其規(guī)模龐大、技術(shù)先進、種類齊全,將承擔(dān)更多社會責(zé)任,減輕社會疾病負(fù)擔(dān),為患者提供更多高質(zhì)量、可負(fù)擔(dān)的藥品。繼續(xù)秉承“為全球客戶生產(chǎn)和提供高質(zhì)量的藥物,為社會創(chuàng)造價值”的使命,堅持“客戶至上,技術(shù)為先,人才為本”的理念,不斷發(fā)展壯大。

 
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